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描述

【藥品名稱(chēng)】

  通用名稱(chēng)：妥洛特羅貼劑

  商品名稱(chēng)：阿米迪(妥洛特羅貼劑)

  英文名稱(chēng)：Tulobuterol Patch

  拼音全碼：AMiDi(TuoLuoTeLuoTieJi)

【主要成份】 主要成份：妥洛特羅。

【性 狀】 本品為白色方形帶圓角的粘性貼片，粘性層上覆有白色襯墊。

【適應(yīng)癥/功能主治】 用于緩解支氣管哮喘、急性支氣管炎、慢性支氣管炎、肺氣腫等氣道阻塞性疾病所致的呼吸困難等癥狀。

【規(guī)格型號(hào)】 0.5mg*7貼

【用法用量】 通常，1日1次，以妥洛特羅計(jì)算成人為2mg，兒童0.5～3歲以下為0.5mg，3～9歲以下為1mg，9歲以上為2mg，粘貼于胸部、背部及上臀部均可。

【不良反應(yīng)】 獲批準(zhǔn)時(shí)，1,002例安全性評(píng)價(jià)對(duì)象中，發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)116例（11.58%）、152件次，其主要為震顫23件（2.30%），心悸17件（1.70%），粘貼部位搔癢感34件（3.39%）、發(fā)紅25件（2.50%）、皮疹25件（2.50%）等。另外，發(fā)現(xiàn)臨床檢查值有異常變動(dòng)的是CK（CPK）升高28件（7.20%），但未見(jiàn)伴有臨床癥狀。偶有可能發(fā)生嚴(yán)重不良反應(yīng)，包括過(guò)敏反應(yīng)和嚴(yán)重血清鉀值下降。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))。

【禁 忌】 對(duì)本品成分有過(guò)敏史的患者。

【注意事項(xiàng)】 1、慎重用藥（以下患者需慎重使用）：甲狀腺機(jī)能亢進(jìn)的患者(有癥狀?lèi)夯奈ｋU(xiǎn))；高血壓患者(有可能使血壓升高)；有心臟疾病的患者(有可能出現(xiàn)心悸、心律不齊等)；糖尿病患者(有糖代謝亢進(jìn)、血糖升高的危險(xiǎn))；特應(yīng)性皮炎患者(粘貼部位易出現(xiàn)搔癢感、發(fā)紅等癥狀)；老年患者(參照"老年患者用藥")。 2、重要注意事項(xiàng)：由于本品不是治療支氣管哮喘的基本病理-氣道炎癥的藥物，因此需視患者的癥狀，適當(dāng)并用類(lèi)固醇制劑、茶堿制劑等處置；按用法和用量正確使用未見(jiàn)效時(shí)（標(biāo)準(zhǔn)為1～2周），認(rèn)為不適用本品，請(qǐng)停止使用。另外，兒童使用時(shí)，需在正確的使用方法指導(dǎo)下，密切觀察使用經(jīng)過(guò)。 使用注意：清潔粘貼部位皮膚，清潔后方可粘貼本品；為避免刺激皮膚，最好每次變換粘貼部位；本品可剝離，兒童使用時(shí)請(qǐng)貼在手夠不到的部位；動(dòng)物實(shí)驗(yàn)（大鼠）中，貼于損傷皮膚時(shí)，出現(xiàn)血藥濃度上升，因此請(qǐng)勿貼于創(chuàng)傷面。(詳見(jiàn)內(nèi)包裝說(shuō)明書(shū))。請(qǐng)仔細(xì)閱讀說(shuō)明書(shū)并遵醫(yī)囑使用。

【兒童用藥】 1.未滿(mǎn)6個(gè)月的嬰兒的用藥安全性尚未確立(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))。 2.兒童長(zhǎng)期給藥的安全性尚未確立(無(wú)使用經(jīng)驗(yàn))。

【老年患者用藥】 一般老年患者機(jī)體功能下降，故需從低用量開(kāi)始慎重使用。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】 1.孕婦及有妊娠可能的婦女，在判斷治療的有益性高于危險(xiǎn)性時(shí)，方可使用。(妊娠中用藥安全性尚未確定。) 2.哺乳期婦女使用本品時(shí)應(yīng)避免授乳。(動(dòng)物實(shí)驗(yàn)表明(大鼠)，藥物分布于乳汁。)

【藥物相互作用】 與地高辛合用，發(fā)生心律失常的風(fēng)險(xiǎn)增加。與黃嘌呤類(lèi)、皮質(zhì)類(lèi)固醇激素和利尿劑合用，會(huì)發(fā)生低鉀血癥。 嚴(yán)重藥物相互作用: 與地高辛合用，發(fā)生心律失常的風(fēng)險(xiǎn)增加。與黃嘌呤類(lèi)、皮質(zhì)類(lèi)固醇激素和利尿劑合用，會(huì)發(fā)生低鉀血癥。

【藥物過(guò)量】 持續(xù)使用時(shí)間超過(guò)用法和用量時(shí)，可引起心律不齊，此時(shí)有引起心臟驟停的危險(xiǎn)。因此，需注意不要使用過(guò)量。

【藥理毒理】 1.作用機(jī)理 作用于支氣管平滑肌的β2一受體，激活與β2一受體有緊密關(guān)系的腺苷酸環(huán)化酶( adenyl cyclase)。由此細(xì)胞內(nèi)腺苷三磷酸(ATP)改變?yōu)榄h(huán)腺苷酸(cyclicAMP)，顯示出支氣管擴(kuò)張的作用。 2.肺功能改善作用 支氣管哮喘患者（成人）就寢前經(jīng)皮給本品2mg的4周試驗(yàn)表明，與使用前比較，起床時(shí)及就寢前的PEF值有明顯上升，認(rèn)為有改善肺功能的效果。 兒童支氣管哮喘患者（年齡6個(gè)月～15歲）就寢前經(jīng)皮給本品0.5mg、1mg或2mg的2周試驗(yàn)表明，與使用前比較，起床時(shí)及就寢前的PEF值有明顯上升，認(rèn)為有改善肺功能的效果。 3.支氣管擴(kuò)張作用 對(duì)狗及豚鼠經(jīng)皮給本品，可持續(xù)抑制組胺引起的氣管狹窄。 4.對(duì)氣管肌肉作用的選擇性 狗經(jīng)皮給本品實(shí)驗(yàn)表明，不影響心率，有抑制氣管狹窄的作用。且表明妥洛特羅有氣管肌肉松弛及心房興奮作用，但對(duì)氣管肌肉作用的選擇性（對(duì)β2一受體的選擇性）明顯優(yōu)于異丙腎上腺素、沙丁胺醇、丙卡特羅、非諾特羅(in vitro)。 5.促進(jìn)氣管纖毛運(yùn)動(dòng)及鎮(zhèn)咳作用 實(shí)驗(yàn)表明鹽酸妥洛特羅具有氣管纖毛運(yùn)動(dòng)促進(jìn)作用（鴿）及鎮(zhèn)咳作用（狗）。

【藥代動(dòng)力學(xué)】 本品未在中國(guó)進(jìn)行人體藥代動(dòng)力學(xué)研究，國(guó)外研究結(jié)果如下。 1. 血清濃度: （1）健康成人：對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給藥2mg時(shí)。 Cmax（ng/ml） 1.35±0.08 Tmax（hr） 11.8±2.0 AUC0~∞（ng.hr/ml）27.79±1.58 T1/2（hr）5.9±0.6 mean±S.E.,n＝5 （2）兒童患者：對(duì)支氣管哮喘的兒童患者24小時(shí)內(nèi)單次經(jīng)皮給藥，年齡4～9歲（體重18.0～26.5kg）1mg、年齡9～13歲（體重33.0～41.7kg）2mg時(shí)。 Cmax（ng/ml）1.33±0.21 Tmax（hr）14.0±2.0 AUC0~28（ng.hr/ml）27.06±4.24 mean±S.E.,n＝6 2. 分布：（參考）動(dòng)物實(shí)驗(yàn)的結(jié)果 對(duì)成熟及幼仔大鼠24小時(shí)經(jīng)皮給14C妥洛特羅貼片10mg/kg時(shí)，發(fā)現(xiàn)肝臟、腎臟、消化系統(tǒng)等大部分組織的放射能分布高于血液。且可確認(rèn)向標(biāo)記部位的氣管及肺分布。從各組織中的消失與血藥濃度的變化相同。且成熟大鼠及幼仔的組織內(nèi)濃度變化大致相同。 3. 代謝：對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給妥洛特羅貼劑（4mg）時(shí)，尿液中主要排泄物為妥洛特羅、3-羥基體、4-羥基體及5-羥基體和其結(jié)合體，以及4-羥基-5-甲氧基的結(jié)合體。其中妥洛特羅的排泄率最大。 （注）本品獲得批準(zhǔn)的成人用量為1次2mg 4. 排泄：對(duì)健康成人24小時(shí)單次經(jīng)皮給本品2mg時(shí)，至給藥后3天之內(nèi)，妥洛特羅的尿中排泄率為5.39％。

【貯 藏】 30℃以下保存。

【包 裝】 0.5mg*7貼/盒。

【有 效 期】 24 月

【批準(zhǔn)文號(hào)】 H20110366

【生產(chǎn)企業(yè)】 Nitto Denko Corporation, Tohoku Plant(日本)